Hesaplanmasını istediğiniz alanı boş bırakın, diğerlerini doldurun.
Roküronyum bromür (piyasa ismiyle Esmeron®), bir nöromüsküler bloker (NMB) ajandır. Bu, ilacın bir sedatif (sakinleştirici) veya analjezik (ağrı kesici) olmadığı, ana görevinin iskelet kaslarında geçici ve geri döndürülebilir bir felç durumu oluşturmak olduğu anlamına gelir. Hızlı etki başlangıcı ve orta etki süresi nedeniyle anestezi ve yoğun bakımda en sık kullanılan non-depolarizan NMB ajanlardan biridir.
Roküronyum, nöromüsküler kavşakta (sinir ucu ile kas hücresi arasındaki bağlantı noktası) postsinaptik nikotinik asetilkolin (ACh) reseptörleri için asetilkolin ile yarışan kompetitif (yarışmacı) bir antagonisttir. Normalde, sinir uyarısı geldiğinde salınan ACh bu reseptörlere bağlanarak kasın kasılmasını tetikler. Roküronyum bu reseptörleri bloke ederek ACh'nin bağlanmasını engeller ve böylece kas kasılmasını önler, sonuçta kas gevşemesi ve felç meydana gelir.
Roküronyum infüzyonunun temel amacı, derin ve sürekli bir kas gevşemesi sağlamaktır.
Roküronyum dozu ve infüzyon hızı, hedeflenen kas gevşemesi düzeyine göre ayarlanır. Bu düzey, objektif olarak bir periferik sinir stimülatörü kullanılarak Train-of-Four (TOF) monitörizasyonu ile değerlendirilir. TOF, ulnar sinire verilen dört ardışık elektriksel uyarana başparmağın verdiği yanıtı gözlemlemeye dayanır.
Roküronyumun etkisini sonlandırmak için spesifik ajanlar kullanılır. Sugammadex (Bridion®), roküronyum moleküllerini doğrudan kapsülleyerek kandan temizleyen spesifik bir geri döndürme ajanıdır ve derin blokları dahi hızla geri çevirebilir. Alternatif olarak, antikolinesteraz bir ajan olan Neostigmin (genellikle yan etkilerini önlemek için glikopirolat gibi bir antikolinerjik ile birlikte) kullanılabilir, ancak etkisi daha yavaştır ve sadece yüzeyel blokları geri döndürebilir.
Roküronyum, 1980'lerin sonlarında İskoçya'daki Organon laboratuvarlarında geliştirilmiştir. O dönemde anestezistler, acil durumlarda hızlı entübasyon (Hızlı Seri Entübasyon - RSI) için genellikle süksinilkolin adlı bir ilacı kullanıyorlardı. Süksinilkolin çok hızlı etki etmesine rağmen, malign hipertermi ve hiperkalemi gibi ciddi ve potansiyel olarak ölümcül yan etkilere sahipti. Organon'daki araştırmacıların amacı, süksinilkolin kadar hızlı etki eden ancak onun tehlikeli yan etkilerine sahip olmayan, daha güvenli bir alternatif yaratmaktı.
Bu araştırmalar sonucunda, aminosteroid yapısında bir non-depolarizan bloker olan Roküronyum geliştirildi. Roküronyum, non-depolarizan ajanlar arasında en hızlı etki başlangıcına sahip olmasıyla öne çıktı ve bu özelliği sayesinde RSI için süksinilkoline viable bir alternatif haline geldi. 1990'ların başında klinik kullanıma girmesi, anestezi pratiğinde önemli bir ilerleme oldu. Hikayesi, yine Organon tarafından geliştirilen ve roküronyumun etkilerini hızla geri çevirebilen spesifik antidotu Sugammadex'in 2000'lerde piyasaya sürülmesiyle daha da ilginç bir hal aldı. Bu iki ilacın birleşimi, anestezide kas gevşemesi ve bu gevşemenin sonlandırılması konusunda hekimlere benzeri görülmemiş bir kontrol ve güvenlik sağladı.
Roküronyumun farmakolojisi, klinik etkinliği ve güvenliği, anestezi ve yoğun bakım literatüründe kapsamlı bir şekilde incelenmiştir.